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对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是( )
对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是( )
免费考试题库
2019-12-17
61
问题
对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是( )
选项
A:普罗帕酮B:盐酸美沙酮C:依托唑啉D:丙氧酚E:氨己烯酸
答案
A
解析
本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。多数I类抗心律失常药的两对映体具有类似的生理活性,如普罗帕酮、氟卡尼等。2.对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同。如组胺类抗过敏药氯苯那敏,其右旋体的活性高于左旋体。芳基烷酸类抗炎药如:萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)],且R→S。3.对映异构体中一个有活性,一个没有活性。例如抗高血压药物L-甲基多巴,仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。4.对映异构体之间产生相反的活性(+)-哌西那朵具有阿片样作用,而(-)-对映体则呈拮抗作用;利尿药依托唑啉的左旋体具有利尿作用,而其右旋体则有抗利尿作用。5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性。右丙氧酚是镇痛药,而左丙氧酚则为镇咳药。奎宁为抗疟药,奎尼丁则为抗心律失常药。6.一种对映体具有药理活性,另一种对映体具有毒性作用(1)氯胺酮为中枢性麻醉药物,只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用,而R-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。(2)抗结核病药乙胺丁醇D-对映体活性比L-对映体强200多倍,而毒性也较L-型小得多。(3)丙胺卡因为局麻药,两种对映体的作用相近,但(R)-(-)对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺,具有血液毒性。
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