2. 医药卫生
  3. 在体内去甲基代谢反应且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有

在体内去甲基代谢反应且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有

admin2020-12-24  73
问题 在体内去甲基代谢反应且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有

选项
答案ACDE
解析本题考查的是5-羟色胺重摄取抑制剂的代谢。 氟西汀为5-羟色胺重摄取抑制剂，与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用。 西酞普兰为5-羟色胺重摄取抑制剂，主要代谢产物N-去甲基西肽普兰的效能约为西肽普兰的50%。 文拉法辛为5-羟色胺、去甲肾上腺素重摄取抑制剂，与其活性代谢物0-去甲文拉法辛都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和对NE及多巴胺的微弱抑制作用，初级代谢产物0-去甲文拉法新在药理活性和功能上几乎和文拉法新等价。 舍曲林为选择性5-羟色胺重摄取抑制剂，代谢物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用是舍曲林的1/10?1/5。 盐酸阿米替林为去甲肾上腺素重摄取抑制剂，在体内的代谢反应主要是肝脏中的去N-甲基、氮氧化和羟基化，其中的去甲基代谢产物去甲替林的活性与阿米替林相同，毒性却低于阿米替林。
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