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将噻吗洛尔(pKa=9.2,lgP= -0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是A.改善药物的水溶性 B.提高药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用
将噻吗洛尔(pKa=9.2,lgP= -0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是A.改善药物的水溶性 B.提高药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用
admin
2020-12-24
62
问题
将噻吗洛尔(pKa=9.2,lgP= -0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
选项
A.改善药物的水溶性 B.提高药物的稳定性
C.降低药物的毒副作用 D.改善药物的吸收性
答案
D
解析
本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有 密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔为P受体拮抗剂,由于极性较强(pKa = 9.2) 和脂溶性差(lgP= -0.04),难于透过角膜,将其结构 中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗洛尔,其脂溶 性增高(lgP=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了 4?6倍,进人眼球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。故本题选D。
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