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有机磷农药抑制胆碱酯酶(ChE)活性的主要机制是农药结构中 A、亲质子的磷酰基
有机磷农药抑制胆碱酯酶(ChE)活性的主要机制是农药结构中 A、亲质子的磷酰基
shuhaiku
2020-05-20
54
问题
有机磷农药抑制胆碱酯酶(ChE)活性的主要机制是农药结构中A、亲质子的磷酰基与ChE的酯解部位结合 B、带正电荷部分与ChE负矩部位结合 C、带正电荷部分与ChE的酯解部位结合 D、带正电荷部分与ChE的酯解部位结合,而亲电子的磷酰基与ChE负矩部位结合 E、带正电荷部分与ChE负矩部位结合,而亲电子的磷酰基与ChE的酯解部位结合
选项
答案
E
解析
胆碱酯酶蛋白分子表面的活性中心有两个能与乙酰胆碱结合的部位,即带负电荷的阴离子部位和酯解部位。酯解部位含有一个由丝氨酸的羟基构成的酸性作用点和一个由组氨酸咪唑环构成的碱性作用点,两者通过氢键结合,增强了丝氨酸羟基的亲核活性,使之易于与乙酰胆碱结合。有机磷农药毒性作用是带正电荷部分与ChE负矩部位结合,而亲电子的磷酰基与ChE的酯解部位结合成磷酰化胆碱酯酶,后者比较稳定,且无分解乙酰胆碱能力;从而使乙酰胆碱积聚引起胆碱能神经先兴奋后抑制的一系列毒蕈碱样、烟碱样和中枢神经系统症状。
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