2. 医药卫生
  3. 为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质()。A.可可豆脂B.PoloxamerC.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯E.聚乙二醇

为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质()。A.可可豆脂B.PoloxamerC.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯E.聚乙二醇

admin2020-12-24  15
问题 为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质()。
选项

A.可可豆脂
B.Poloxamer
C.甘油明胶
D.半合成脂肪酸甘油酯
E.聚乙二醇

答案D
解析本题考查要点是“栓剂的常用基质”。(1)油脂性基质①可可豆脂：是从植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪，主要组分为硬脂酸;1.棕榈酸;1.油酸;1.亚油酸和月桂酸等的甘油酯。常温下为白色或淡黄色;1.脆性蜡状固体，无刺激性，可塑性好，相对密度为0.990～0.998，熔点30℃～35℃，10℃～20℃时易碎成粉末，是较适宜的栓剂基质，但由于其同质多晶型及含油酸具有不稳定性，已渐渐被半合成或合成油脂性基质取代。②半合成或全合成脂肪酸甘油酯：系由天然植物油经水解;1.分馏所得C12～C18游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而成。这类基质具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。(2)水溶性基质①甘油明胶：系用明胶;1.甘油与水制成，有弹性，不易折断，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。其溶出速率可随水;1.明胶;1.甘油三者的比例改变而改变，甘油与水的含量越高，越易溶解。甘油能防止栓剂干燥，通常用水：明胶：甘油=10:20:70的配比。以本品为基质的栓剂贮存时应注意在干燥环境中的失水性。本品也易滋长霉菌等微生物，故需加抑菌剂。明胶是胶原的水解物，凡与蛋白质能产生配伍变化的药物，如鞣酸;1.重金属盐等均不能用甘油明胶作基质。(2)聚乙二醇(PEG)：为乙二醇的高分子聚合物总称，为结晶性载体，易溶于水，为难溶性药物的常用载体。PEG1000;1.4000;1.6000三种的熔点分别为38℃～40℃;1.40℃～48℃;1.55℃～63℃。通常将两种或两种以上的不同分子量的聚乙二醇加热熔融;1.混匀，制得所要求的栓剂基质。本品不需冷藏，贮存方便，但吸湿性较强，对黏膜产生刺激性，加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇;1.使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。PEG基质不宜与银盐;1.奎宁;1.乙酰水杨酸;1.苯佐卡因;1.氯碘喹啉;1.磺胺类等药物配伍。(3)泊洛沙姆(poloxamer)：本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物（聚醚）。为一种表面活性剂，易溶于水，能与许多药物形成空隙固溶体。本品的型号有多种，随聚合度增大，物态从液体，半固体至蜡状固体，易溶于水，多用于制备液体栓剂，是目前研究最为深入的制备温敏原位凝胶的高分子材料。较常用的型号有泊洛沙姆188(商品名普朗尼克F68)，熔点为52℃，具有表面活性作用，能促进药物的吸收；泊洛沙姆407（商品名普郎尼克F127），熔点52℃～57℃，是目前液体栓剂基质中应用最为广泛的高分子材料。
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