2. 医药卫生
  3. 抗菌作用必需的基本药效基团A. 1位取代基 B. 5位引入氨基 C. 6位引入氟原子 D. 吡啶酮酸的A环 E. 吡啶酮酸的B环 喹诺酮类抗菌药的构效关系

抗菌作用必需的基本药效基团A. 1位取代基 B. 5位引入氨基 C. 6位引入氟原子 D. 吡啶酮酸的A环 E. 吡啶酮酸的B环 喹诺酮类抗菌药的构效关系

admin2020-12-24  45
问题 抗菌作用必需的基本药效基团
选项 A. 1位取代基
B. 5位引入氨基
C. 6位引入氟原子
D. 吡啶酮酸的A环
E. 吡啶酮酸的B环 喹诺酮类抗菌药的构效关系
答案B
解析本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系。诺酮类抗菌药的构效关系：（1)吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；（2) B环可作较大改变，可以是并合的苯环、吡啶环、嘧啶环等；(3)3位COOH和4位C = 0为抗菌活性不可缺少的药效基团；（4)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳， 其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或体积较大 的环丙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相 关;（5)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可 提高吸收能力或组织分布选择性；（6)6位引人氟原 子可使抗菌活性增大，增加了对DAN旋转酶的亲和性，改善了对细胞的通透性;(7)7位引入五元或六元 杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好，但也增加了对中枢的作用;（8)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷 基成环,可使活性增加。故本题组分别选B。
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