2. 医药卫生
  3. 6位侧链具有哌嗪酮酸结构，抗铜绿假单胞菌强的药物是A．青霉素 B．氨苄西林 C．阿莫西林 D．哌拉西林 E．氟康唑

6位侧链具有哌嗪酮酸结构，抗铜绿假单胞菌强的药物是A．青霉素 B．氨苄西林 C．阿莫西林 D．哌拉西林 E．氟康唑

admin2020-12-24  70
问题 6位侧链具有哌嗪酮酸结构，抗铜绿假单胞菌强的药物是
选项 A．青霉素
B．氨苄西林
C．阿莫西林
D．哌拉西林
E．氟康唑
答案D
解析青霉素类属于β-内酰胺类抗生素，基本结构是β-内酰胺环骈合五元的噻唑环，只是6位侧链不同。6位侧链有吸电子基，耐酸可口服，如青霉素V；6位有大基团，耐酶，如苯唑西林；6位有极性基团，广谱，如氨苄西林等。青霉素6位具苯乙酰胺侧链，不能口服，不耐酸，不耐酶，易产生耐药性，作用时间短(成酯、成盐、与丙磺舒合用作用时间延长)，母环分解聚合形成的高分子青霉噻唑聚合物易引起过敏，立即注射肾上腺素解救；氨苄西林6位引入氨基，广谱，可口服；阿莫西林6位引人酚羟基，广谱、口服、生物利用度高；哌拉西林6位引入哌嗪酮酸结构，不能口服，抗铜绿假单胞菌活性强。氨苄西林、阿莫西林葡萄糖溶液易发生聚合反应，在磷酸盐、乙醇胺中易开环、重排生成2，5-吡嗪二酮失去活性。氟康唑是含有2个三唑环的抗真菌药物，脂溶性大。
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