首页
财务会计
医药卫生
金融经济
考公考编
外语考试
学历提升
职称考试
建筑工程
IT考试
其他
登录
医药卫生
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A. 对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性 B. 在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变 C.
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A. 对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性 B. 在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变 C.
admin
2020-12-24
40
问题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
选项
A. 对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B. 在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C.在9a位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用 不变
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
答案
C
解析
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰 和构效关系:(1)C-21位的修饰。将氢化可的松分 子中的C-21轻基进行酯化可得到氢化可的松的前 体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改 变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可 利用C -21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和 氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。 对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性;(2)C-1位的修饰。在氢化可的松的1,2位脱氢,即 在A环引人双键后,由于A环构型从半椅式变成船 式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍, 但钠潴留作用不变;(3)C-9位的修饰。在糖皮质激 素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代 谢作用的增加更大;(4)C-6位的修饰。在C-6位引人氟原子后可阻滞C -6氧化失活,如醋酸氟轻松, 其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更 多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用;(5)C -16位的 修饰。在C-9引人氟的同时,再在C-16上引人羟 基或甲基,可消除由于在C -9引入氟所致钠潴留的 作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与 丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效,如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题选C。
转载请注明原文地址:https://ti.zuoweng.com/ti/2YYaKKKQ
相关试题推荐
属于肾和肾功能异常的是A.水钠潴留和血容量增加B.交感神经活性增加C.血管张力增加D.血管紧张素增加E.Ca2+通透性增加.在高血压的发病机制中
属于细胞膜离子转运异常的是A.水钠潴留和血容量增加B.交感神经活性增加C.血管张力增加D.血管紧张素增加E.Ca2+通透性增加在高血压的发病机制中
接受清洁手术者,在术前给予抗菌药物的适宜时间是A.0.5?2小时B.2?3小时C.2?4小时D.3?6小时E.4?8小时
下列关于循证医学的叙述错误的是A.循证医学是建立在证据、医务人员实践和患者利益结合之上的B.临床研究的可靠证据是循证医学的基石C.循证医学不包括医师长期积累
关于新生儿用药特点叙述正确的是A.新生儿的药物吸收较成人快B.新生儿的药物半衰期短C.药物在新生儿脑脊液中分布较少D.新生儿体表面积与体重之比较成人大E
下列影响合理用药的因素中,药师不承担责任的是A.对疾病诊断错误而用错药B.对处方的配伍禁忌审查不严C.对患者用药的禁忌证审查不严D.对患者处方调配操作失误
药师在接受护士咨询时,应重点关注的内容是A.药品经济学知识B.药物制剂的等效性C.药品在人体内的药动学参数D.注射剂的配制、溶媒、浓度和滴注速度E.药品
药学服务的效果体现在A.确认患者存在的或潜在的病症B.提高药物治疗的安全性、有效性、依从性和经济性C.有助于研究药物的作用机制D.协助规范医师的处方行为
下列属于抗甲状腺药物的有A.丙硫氧嘧啶B.甲氧苄啶C.甲巯咪唑D.卡比多巴E.卡比马唑
65岁女性,因膝关节肿胀就诊,膝关节活动弹响,×片是骨质疏松,引起骨质疏松症的病因有A.多次妊娠、哺乳B.酗酒C.长期户外运动D.绝经E.长期肾上腺皮质
随机试题
慢性支气管炎并肺气肿不可能出现的体征是 A.肺泡呼吸音增强 B.肝浊音界下移
权力是指一个人影响另一个人的能力。其中强制性权力是建立在惧怕的基础上,一个人如果
下列()属于家庭收支预算中曰常生活支出预算项目的内容。 A、家居装修支出预
POT与BOT的区别在于()。
下列不符合《防震减灾法》规定的是() A.建设工程必须按照抗震设防要求
下列指标不属于商业银行风险偏好收益类指标的是( )。A.经风险调整后收益B.收益波动率C.每股收益增长率D.资本充足率
应指细而无力的脉象是A.虚脉、弱脉B.虚脉、濡脉C.濡脉、弱脉D.细脉、濡脉E.细脉、弱脉
小儿腹泻导致中度脱水,第1天的补液总量A:60~90ml/kgB:90~120ml/kgC:120~150ml/kgD:150~180ml/kgE:18
服用华法林、利福平可呈现()A:黄色B:白陶土便C:红至黑色D:橘红至红色E:无光泽灰黑色
安全隐患的防范一般方法包括()A.对施工人员进行安全意识培训和教育B.对施工机具进行有序监管,投入必要的资源进行保养维护C.建立施工现场的安全监督检