2. 医药卫生
  3. 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A. 对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性 B. 在1,2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变 C.

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A. 对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性 B. 在1,2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变 C.

admin2020-12-24  35
问题 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
选项 A. 对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
B. 在1,2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C.在9a位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用 不变
D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
答案C
解析本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰 和构效关系：（1)C-21位的修饰。将氢化可的松分 子中的C-21轻基进行酯化可得到氢化可的松的前 体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改 变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可 利用C -21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和 氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。 对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性;(2)C-1位的修饰。在氢化可的松的1，2位脱氢，即 在A环引人双键后，由于A环构型从半椅式变成船 式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍， 但钠潴留作用不变;（3)C-9位的修饰。在糖皮质激 素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代 谢作用的增加更大;（4)C-6位的修饰。在C-6位引人氟原子后可阻滞C -6氧化失活，如醋酸氟轻松， 其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更 多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用；（5)C -16位的 修饰。在C-9引人氟的同时，再在C-16上引人羟 基或甲基，可消除由于在C -9引入氟所致钠潴留的 作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与 丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效，如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题选C。
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