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医药卫生
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A. 对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性 B. 在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变 C.
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A. 对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性 B. 在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变 C.
admin
2020-12-24
46
问题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
选项
A. 对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B. 在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C.在9a位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用 不变
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
答案
C
解析
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰 和构效关系:(1)C-21位的修饰。将氢化可的松分 子中的C-21轻基进行酯化可得到氢化可的松的前 体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改 变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可 利用C -21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和 氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。 对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性;(2)C-1位的修饰。在氢化可的松的1,2位脱氢,即 在A环引人双键后,由于A环构型从半椅式变成船 式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍, 但钠潴留作用不变;(3)C-9位的修饰。在糖皮质激 素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代 谢作用的增加更大;(4)C-6位的修饰。在C-6位引人氟原子后可阻滞C -6氧化失活,如醋酸氟轻松, 其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更 多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用;(5)C -16位的 修饰。在C-9引人氟的同时,再在C-16上引人羟 基或甲基,可消除由于在C -9引入氟所致钠潴留的 作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与 丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效,如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题选C。
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