分子结构中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后,药物活性更丧失,也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是( )。A.氨茶碱 B.曲尼司特 C.孟鲁司特 D.醋酸氟

admin2020-12-24  20

问题 分子结构中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后,药物活性更丧失,也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是( )。

选项 A.氨茶碱
B.曲尼司特
C.孟鲁司特
D.醋酸氟轻松
E.丙酸氟替卡松

答案E

解析丙酸氟替卡松:(1)结构特点是含3个F的17β-羧酸的衍生物。(2)由于P-羧酸酯具有活性,而β-羧酸不具活性,故经水解失活,避免皮质激素的全身作用。(3)吸入给药,如果口服给药,有首过效应,水解代谢成无活性的17β-羧酸。(4)上述性质,使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用。(5)口腔或鼻的吸入剂用于哮喘,软膏或乳膏用于皮肤外用。故本题选择E。
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