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金融经济
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.21位羟基酯化可延长作用时间并增
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.21位羟基酯化可延长作用时间并增
题库总管
2020-05-20
43
问题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C.C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D.C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E.16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效
选项
答案
C
解析
糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下:(1)C-21位的修饰:将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-1位的修饰:在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。例如:醋酸泼尼松和醋酸氢化泼尼松。(3)C-9位的修饰:在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。如醋酸9α-氟代氢化可的松的活性比醋酸可的松大11倍,但由于其钠潴留作用增加300~800倍,因此醋酸9α-氟代氢化可的松只可外用,但对糖皮质激素结构改造工作却促成了9α-氟代氢化可的松的抗炎作用的发现。(4)C-6位的修饰:在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C-16位的修饰在C-9位引入氟的同时,再在C-16位上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。如曲安西龙和地塞米松。曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20%。地塞米松分子中C-16甲基的存在使17α-羟基及C-20羰基在血浆中的稳定性增加,其抗炎活性比氢化可的松大20倍、抗风湿性大30倍。将地塞米松16α-甲基的构型转换为16β-甲基,得倍他米松,其抗炎作用较地塞米松强2~3倍。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。所以此题C选项是错误的。应该是盐代谢更增大才对。
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