2. 医药卫生
  3. 在1,4-苯并氮的1,2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加的药物是()。A.地西泮B.硝西泮C.奥沙西泮D.氟西泮E.

在1,4-苯并氮的1,2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加的药物是()。A.地西泮B.硝西泮C.奥沙西泮D.氟西泮E.

admin2020-12-24  9
问题 在1,4-苯并氮的1,2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加的药物是()。
选项

A.地西泮
B.硝西泮
C.奥沙西泮
D.氟西泮
E.三唑仑

答案E
解析本题考查要点是“苯并氮类镇静催眠药物的作用”。苯并氮类镇静催眠药物的化学结构含有A、B、C三个环，其基本结构药物为地西泮。(1)A环：苯并氮A环上7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。当7位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，吸电子越强，作用越强，其次序为NO2＞Br＞CF3＞Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。(2)B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的药物如奥沙西泮。(3)C环：5位上的苯环取代是产生药效的重要基团之一。无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。5位苯环的2′位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。如氟西泮（氟安定）和氟地西泮等。在1,4-苯二氮革的1,2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。
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