2. 医药卫生
  3. 体外无活性，经体内代谢产生活性的药物是A.奥美拉唑 B.贝诺酯 C.舒林酸 D.维生素D2 E.青霉素

体外无活性，经体内代谢产生活性的药物是A.奥美拉唑 B.贝诺酯 C.舒林酸 D.维生素D2 E.青霉素

admin2020-12-24  73
问题 体外无活性，经体内代谢产生活性的药物是
选项 A.奥美拉唑
B.贝诺酯
C.舒林酸
D.维生素D2
E.青霉素
答案ABCD
解析本题考查选项中哪些是前体药物。 奥美拉唑，体外无活性，进入胃壁细胞后，经氢离子对咪唑环上N原子的催化，发生重排形成活性形式次磺酸和次讀酰胺，从而发挥H+，K+-ATP酶抑制作用。奥美拉唑是前体药物，其代谢物经碱催化的Smiles重排得到硫醚化合物，可经肝再被氧化成奥荚拉唑重新发挥作用，这种体内循环称为前药循环。贝诺酯，口服后以原型吸收，代谢过程中水解为阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥解热、镇痛、消炎作用。阿司匹林和对乙酰氨基酚产生协同治疗作用，作用时间长。舒林酸为前药，在肝将甲基亚砜还原为甲硫基后产生活性，甲硫基代谢物在肾内排泄较慢，因此本品具有起效慢、作用持久的特点。维生素D类需在肝中经25-羟化酶系统催化代谢为骨化二醇、然后再经肾经1-羟化酶系统催化代谢为骨化三醇，才具有调整钙、磷代谢的活性。
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