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医药卫生
体外无活性,经体内代谢产生活性的药物是A.奥美拉唑 B.贝诺酯 C.舒林酸 D.维生素D2 E.青霉素
体外无活性,经体内代谢产生活性的药物是A.奥美拉唑 B.贝诺酯 C.舒林酸 D.维生素D2 E.青霉素
admin
2020-12-24
21
问题
体外无活性,经体内代谢产生活性的药物是
选项
A.奥美拉唑
B.贝诺酯
C.舒林酸
D.维生素D2
E.青霉素
答案
ABCD
解析
本题考查选项中哪些是前体药物。 奥美拉唑,体外无活性,进入胃壁细胞后,经氢离子对咪唑环上N原子的催化,发生重排形成活性形式次磺酸和次讀酰胺,从而发挥H+,K+-ATP酶抑制作用。奥美拉唑是前体药物,其代谢物经碱催化的Smiles重排得到硫醚化合物,可经肝再被氧化成奥荚拉唑重新发挥作用,这种体内循环称为前药循环。贝诺酯,口服后以原型吸收,代谢过程中水解为阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥解热、镇痛、消炎作用。阿司匹林和对乙酰氨基酚产生协同治疗作用,作用时间长。舒林酸为前药,在肝将甲基亚砜还原为甲硫基后产生活性,甲硫基代谢物在肾内排泄较慢,因此本品具有起效慢、作用持久的特点。维生素D类需在肝中经25-羟化酶系统催化代谢为骨化二醇、然后再经肾经1-羟化酶系统催化代谢为骨化三醇,才具有调整钙、磷代谢的活性。
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