2. 医药卫生
  3. 睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为A.将17β羟基酯化 B.将17β羟基氧化为羧基 C.引入17α烷基 D.将17羟基修饰为醚 E.引入17α乙炔基

睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为A.将17β羟基酯化 B.将17β羟基氧化为羧基 C.引入17α烷基 D.将17羟基修饰为醚 E.引入17α乙炔基

admin2020-12-24  7
问题 睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为
选项 A.将17β羟基酯化
B.将17β羟基氧化为羧基
C.引入17α烷基
D.将17羟基修饰为醚
E.引入17α乙炔基
答案C
解析本题考查雄激素类药物的结构。 睾酮的A环或D环不稳定，易于代谢。5α-还原酶可将4，5位双键还原，17β-羟甾脱氢酶可将17β-0H氢化为17一羰基。这些代i射使睾酮的活性大大降低。因此，对睾酮进行结构修饰，如将17位的羟基进行酯化，增加其脂溶性，如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，可使口服有效。故选C。
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