拓扑异构酶抑制药是A.依托泊苷B.氮芥C.长春新碱D.氨甲蝶呤E.达那唑

admin2020-12-24  14

问题 拓扑异构酶抑制药是

选项

A.依托泊苷
B.氮芥
C.长春新碱
D.氨甲蝶呤
E.达那唑


答案A

解析1.烷化剂(如氮芥、环磷酰胺和噻替派等)属于作用于DNA化学结构的药物。
2.干扰核酸生物合成的药物属于细胞周期特异性抗肿瘤药,分别在不同环节阻止DNA的合成,抑制细胞分裂增殖,属于抗代谢药。根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同,可进一步分为:①二氢叶酸还原酶抑制剂(抗叶酸剂),如氨甲蝶呤(MTX)等;②胸苷酸合成酶抑制剂,影响尿嘧啶核苷的甲基化(抗嘧啶剂),如氟尿嘧啶(5-FU),替加氟(FT207)及优福定(UFT)等;③嘌呤核苷酸互变抑制剂(抗嘌呤剂),如巯嘌呤(6-MP),6-硫鸟嘌呤(6-TG)等;④核苷酸还原酶抑制剂,羟基脲(HU);⑤DNA多聚酶抑制剂,如阿糖胞苷(AraC)等。
3.拓扑异构酶抑制药直接抑制拓扑异构酶,阻止DNA复制及抑制RNA合成。包括拓扑异构酶Ⅰ抑制药和拓扑异构酶Ⅱ抑制药,拓扑异构酶Ⅰ抑制药的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱;拓扑异构酶Ⅱ抑制药的代表药有依托泊苷、替尼泊苷。
4.长春新碱(VCR)、长春碱(VLB)、紫杉醇及秋水仙碱等属于干扰有丝分裂、影响微管蛋白装配的药物,干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞停止于分裂中期。
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