首页
财务会计
医药卫生
金融经济
考公考编
外语考试
学历提升
职称考试
建筑工程
IT考试
其他
登录
医药卫生
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性 B.在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变 C.在9
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性 B.在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变 C.在9
admin
2020-12-24
31
问题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
选项
A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B.在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
答案
C
解析
本题考查的是糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。 糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下:①C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化,可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,使于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C-9位的修在糖皮质激素的如位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活。例如,醋酸氟轻松抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤c-16位的修饰在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效,如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。
转载请注明原文地址:https://ti.zuoweng.com/ti/9PcaKKKQ
相关试题推荐
下述关于过氧化氢的描述,错误的是A:高浓度对皮肤及黏膜有腐蚀性B:遇氧化物或还原物即迅速分解C:遇光稳定,不易变质D:可用于急性化脓性外耳道炎E:成人一
麻黄碱滴鼻剂的主要适应证是A:鼻腔干燥B:过敏性鼻炎C:萎缩性鼻炎D:药物性鼻炎E:鼻黏膜肿胀
下述药物中属于减鼻充血药的是A:色甘酸钠溶剂B:盐酸麻黄碱溶剂C:链霉素溶剂D:复方薄荷樟脑溶剂E:酮替酚气雾剂
关于减鼻充血药不良反应的描述,错误的是A:鼻黏膜干燥B:心率加快C:低血压D:头痛E:头晕
下列关于眼部抗菌药物的描述,错误的是A:氟喹诺酮类及氨基糖苷类具有广谱抗菌活性B:妥布霉素对铜绿假单胞菌引起的感染有效C:多黏菌素B对铜绿假单胞菌引起的感染
紧急降低眼压首选的药物是A:拟M胆碱药B:碳酸酐酶抑制剂C:β-受体阻断剂D:20%甘露醇E:肾上腺素受体激动剂
可用于治疗结核性眼病的药物是A:左氧氟沙星滴眼剂B:红霉素眼膏C:氯霉素眼膏D:氧氟沙星滴眼剂E:利福平滴眼剂
下列哪种药物可使关闭的房角重新开放,从而降低眼内压A:噻吗洛尔B:毛果芸香碱C:拉坦前列素D:地匹福林E:溴莫尼定
下述药物中,可用于单纯疱疹性角膜炎的是A:利巴韦林B:阿昔洛韦C:更昔洛韦D:碘苷E:氧氟沙星
下述不属于抗病毒药物禁忌证的是A:相应药物过敏者禁用B:严重中性粒细胞减少者禁用更昔洛韦C:糖尿病、高血压患者禁用D:妊娠期妇女禁用利巴韦林E:严重血小
随机试题
下列关于客户忠诚度与满意度的关系,描述错误的有()。 A.客户满意是客户忠诚的
(85-87题共用题干) 某患者,上颌牙列完整,缺失,Ⅲ度松动,牙槽骨吸收近根
关于变态反应类型不正确的是 A.Ⅰ型变态反应引起荨麻疹 B.Ⅰ型变态反应引起
根据《企业所得税法》规定,下列哪些表述是正确的?()(2010年)
根据《麻醉药品品种目录(2013年版)》 和《精神药品品种目录(2013年版)
现行《工程测量规范》规定,在线状地形测量中,工矿区一般建(构)筑物的坐标点的点位
1995-26.足太阴脾经的病证可见 A.舌本强,食则呕,胃脘胀痛,腹胀善噫
—Johnsucceeded______whathewanted.A.togetB.togettingC.ingettingD.a
—John’sfather______mathematicsinthisschooleversincehegraduatedfrom...
患者女,28岁初产妇。妊娠39+1周,规律宫缩9小时,枕左前位,估计胎儿体重3000g,胎心145次/分。阴道检查:宫口开大3cm,胎膜稍膨出,S=0,骨...