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肾上腺素能受体是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体，为G-蛋白耦联型。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况，分为肾上腺素能α受体和β受体。药物可通过影响去甲肾上...

admin2020-12-24  64
问题 肾上腺素能受体是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体，为G-蛋白耦联型。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况，分为肾上腺素能α受体和β受体。药物可通过影响去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放等环节影响去甲肾上腺素作用效果。
根据软药原理设计的超短效β受体拮抗剂可用于室上性心律失常的紧急状态治疗的是
选项 A.盐酸索他洛尔
B.阿替洛尔
C.酒石酸美托洛尔
D.艾司洛尔
E.富马酸比索洛尔
答案D
解析【精析】普罗帕酮β受体拮抗作用较弱，艾司洛尔根据软药原理设计，在分子中引入代谢时易变的甲酯结构，在体内易被血清酯酶代谢水解失活。盐酸异丙肾上腺素，1个手性碳，左旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体。肾上腺素，1个手性碳，内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。合成的肾上腺素.为外旋体，活性仅为左旋体的1/2。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。盐酸普萘洛尔，1个手性碳，S-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。盐酸麻黄碱有2个手性碳。
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