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  3. 对COX -2的抑制作用选择性较高的药物是A.阿司匹林 B.尼美舒利 C.布洛芬 D.吡罗昔康 E.保泰松

对COX -2的抑制作用选择性较高的药物是A.阿司匹林 B.尼美舒利 C.布洛芬 D.吡罗昔康 E.保泰松

admin2020-12-24  27
问题 对COX -2的抑制作用选择性较高的药物是
选项 A.阿司匹林
B.尼美舒利
C.布洛芬
D.吡罗昔康
E.保泰松
答案B
解析本题考查非留体抗炎药的药理特点。血栓素A2（TXA2）是血小板释放ADP及聚集的诱导剂，小剂量的阿司匹林能抑制前列腺素合成酶，能够减少血小板中TXA2的生成，而呈现抗血小板聚集的抗血栓形成的效能。但在大剂量时，阿司匹林能抑制血管壁中前列腺素（PG）的合成，PG是TXA2的生理性拮抗剂，PG合成减少，TXA2的功能相应增强，诱发血小板的聚集。试验证明，血小板中前列腺素合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中的前列腺素合成酶为高，因此用小剂量的阿司匹林（成人一日50mg）就可预防血栓的形成，而大剂量却无此功能。尼美舒利通过高度选择性抑制炎症性前列环素合成COX-2的活性，抑制并清除自由基，抑制蛋白酶水解酶，抑制组胺释放而达到抗炎效果。对COX一1不产生作用，故不影响胃内保护性前列环素的合成，大大减少了消化道溃疡和出血副作用，其他选项均为非选择性环氧酶抑制剂。
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