以下关于5型磷酸二酯酶抑制剂的描述,正确的是( )A:主要经过肾脏代谢 B:代谢产物不具有活性 C:口服吸收迅速 D:口服后生物利用度较高 E:蛋白结合率较低

admin2020-12-24  25

问题 以下关于5型磷酸二酯酶抑制剂的描述,正确的是( )

选项 A:主要经过肾脏代谢
B:代谢产物不具有活性
C:口服吸收迅速
D:口服后生物利用度较高
E:蛋白结合率较低

答案C

解析PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。本药口服后吸收迅速,绝对生物利用度约为不高。它们的血浆蛋白结合率都很高。本药主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(CYP 3A4,主要途径)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要途径)清除。其主要代谢产物(N-去甲基化物)具有与本药相似的PDE选择性,因此本药的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。本药及其代谢产物的消除半衰期约为4h,给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄,13%经肾排泄。故选C
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