2. 医药卫生
  3. 将噻吗洛尔（pKa9. 2，lgP=—0.04)制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08)的目的是A.改善药物的水溶性 B.提髙药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用

将噻吗洛尔（pKa9. 2，lgP=—0.04)制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08)的目的是A.改善药物的水溶性 B.提髙药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用

admin2020-12-24  49
问题 将噻吗洛尔（pKa9. 2，lgP=—0.04)制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08)的目的是
选项 A.改善药物的水溶性
B.提髙药物的稳定性
C.降低药物的毒副作用
D.改善药物的吸收性
E.增加药物对特定部位作用的选择性
答案D
解析【精析】本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔为β受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差（lgP=—0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高（lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4~6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。 【避错】本题部分考生易选B，注意区分。
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