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医药卫生
将噻吗洛尔(pKa9. 2,lgP=—0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是A.改善药物的水溶性 B.提髙药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用
将噻吗洛尔(pKa9. 2,lgP=—0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是A.改善药物的水溶性 B.提髙药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用
admin
2020-12-24
45
问题
将噻吗洛尔(pKa9. 2,lgP=—0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
选项
A.改善药物的水溶性
B.提髙药物的稳定性
C.降低药物的毒副作用
D.改善药物的吸收性
E.增加药物对特定部位作用的选择性
答案
D
解析
【精析】本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔为β受体拮抗剂,临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=—0.04),难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗洛尔,其脂溶性增高(lgP=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4~6倍,进入眼球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。 【避错】本题部分考生易选B,注意区分。
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