奥美拉唑主要用于十二指肠溃疡和卓一艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎,对奥美拉唑描述正确的有()A. 是前体药物 B. 具有手性,S和R两种光学异构体疗效一

admin2020-12-24  30

问题 奥美拉唑主要用于十二指肠溃疡和卓一艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎,对奥美拉唑描述正确的有()

选项 A. 是前体药物
B. 具有手性,S和R两种光学异构体疗效一致
C. 口服后在十二指肠吸收
D. 为可逆性质子泵抑制剂
E. 在酸性的胃壁细胞中发挥作用

答案ABCE

解析【精析】本题考查奥美拉唑相关知识。奥美拉唑的亚砜基具有手征性,存在有S和R两种光学异构体。药理研究表明:奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。奥美拉唑口服后在十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在壁细胞中可存留24小时,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。故D项错误。 【避错】本题部分考生易选D,奥美拉唑在髙酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵不可逆结合。
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