在1，4-苯二氮类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A:药物对代谢的稳定性增加 B:药物与受体的亲和力增加 C:药物的极性增大 D:药物的亲水

admin2020-12-24 44

问题在1，4-苯二氮

类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

选项 A:药物对代谢的稳定性增加
B:药物与受体的亲和力增加
C:药物的极性增大
D:药物的亲水性增大
E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

答案E

解析重点考查苯二氮

类药物的构效关系。1，4-苯二氮

类1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

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