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医药卫生
当7位引入吸电子取代基时,药物活性明显地增强,吸电子越强,作用越强的药物是()。A.地西泮B.硝西泮C.奥沙西泮D.氟西泮E.三唑仑
当7位引入吸电子取代基时,药物活性明显地增强,吸电子越强,作用越强的药物是()。A.地西泮B.硝西泮C.奥沙西泮D.氟西泮E.三唑仑
admin
2020-12-24
41
问题
当7位引入吸电子取代基时,药物活性明显地增强,吸电子越强,作用越强的药物是()。
选项
A.地西泮
B.硝西泮
C.奥沙西泮
D.氟西泮
E.三唑仑
答案
B
解析
本题考查要点是“苯并氮
类镇静催眠药物的作用”。苯并氮
类镇静催眠药物的化学结构含有A、B、C三个环,其基本结构药物为地西泮。(1)A环:苯并氮
A环上7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。当7位引入吸电子取代基时,药物活性明显地增强,吸电子越强,作用越强,其次序为NO
2
>Br>CF
3
>Cl,如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。(2)B环:地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,3位羟基的药物如奥沙西泮。(3)C环:5位上的苯环取代是产生药效的重要基团之一。无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。5位苯环的2′位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。如氟西泮(氟安定)和氟地西泮等。在1,4-苯二氮革的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑,活性均比地西泮强几十倍。
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