C -3位含有酸性较强的杂环,可通过血脑屏 障,用于脑部感染治疗的药物是A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢呋辛 D.硫酸头孢匹罗 E.头孢曲松

admin2020-12-24  40

问题 C -3位含有酸性较强的杂环,可通过血脑屏 障,用于脑部感染治疗的药物是

选项 A.头孢氨苄
B.头孢克洛
C.头孢呋辛
D.硫酸头孢匹罗
E.头孢曲松

答案E

解析本组题考查头孢菌素及半合成头孢菌素 类药物的相关知识。头孢氨苄的结构中C-7位的氨 基上为苯甘氨酸侧链,C -3位为甲基而不是乙酰氧 甲基,使得头孢氨苄在酸性条件下稳定,不会产生水 解,因而可以口服;头孢克洛是头孢氨苄的C -3位以 卤素替代甲基得到可口服的半合成头孢菌素类药物, 氯原子的亲脂性比甲基强;头孢呋辛的C -3位为氨 基甲酸酯;硫酸头孢匹罗为C -3位甲基上引入含有 正电荷的季铵基团的半合成头孢菌素类药物,能迅速 穿透细菌的细胞壁;头炮曲松的C -3位引人酸性较 强的杂环,可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。 故本组题分别选B、E、D、C.
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