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卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的反应是A.芳环羟基化 B.硝基还原 C.烯氧化 D.N-脱烷基化 E.乙酰化
卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的反应是A.芳环羟基化 B.硝基还原 C.烯氧化 D.N-脱烷基化 E.乙酰化
admin
2020-12-24
33
问题
卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的反应是
选项
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
答案
C
解析
本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S,11S)-二羟基化合物,经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。
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