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  3. 卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的反应是A．芳环羟基化 B．硝基还原 C．烯氧化 D．N-脱烷基化 E．乙酰化

卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的反应是A．芳环羟基化 B．硝基还原 C．烯氧化 D．N-脱烷基化 E．乙酰化

admin2020-12-24  13
问题 卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的反应是
选项 A．芳环羟基化
B．硝基还原
C．烯氧化
D．N-脱烷基化
E．乙酰化
答案C
解析本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S，11S)-二羟基化合物，经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。
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