2. 医药卫生
  3. 将噻吗洛尔（pKa=9.2，lgP= -0.04)制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08)的目的是A.改善药物的水溶性 B.提高药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用

将噻吗洛尔（pKa=9.2，lgP= -0.04)制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08)的目的是A.改善药物的水溶性 B.提高药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用

admin2020-12-24  54
问题 将噻吗洛尔（pKa=9.2，lgP= -0.04)制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08)的目的是
选项 A.改善药物的水溶性 B.提高药物的稳定性
C.降低药物的毒副作用 D.改善药物的吸收性
答案D
解析本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有 密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔为P受体拮抗剂，由于极性较强(pKa = 9.2) 和脂溶性差(lgP= -0.04),难于透过角膜，将其结构 中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶 性增高(lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了 4?6倍，进人眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。故本题选D。
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