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是苯二氮类镇静催眠药,血浆蛋白结合率较高,在体内主要经肾脏排泄的药物是()。A.唑吡坦B.艾司佐匹克隆C.异戊巴比妥D.地西泮E.苯巴比妥
是苯二氮类镇静催眠药,血浆蛋白结合率较高,在体内主要经肾脏排泄的药物是()。A.唑吡坦B.艾司佐匹克隆C.异戊巴比妥D.地西泮E.苯巴比妥
admin
2020-12-24
32
问题
是苯二氮
类镇静催眠药,血浆蛋白结合率较高,在体内主要经肾脏排泄的药物是()。
选项
A.唑吡坦
B.艾司佐匹克隆
C.异戊巴比妥
D.地西泮
E.苯巴比妥
答案
D
解析
本组题考查要点是“镇静催眠药的作用特点”。苯二氮
类药的血浆蛋白,结合率较高,在体内主要经肾脏排泄。此类药物中,半衰期长的有苯二氮
类药物如地西泮、氟西泮等,半衰期中等或短的有氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等。γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂,如含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦,仅具有镇静催眠作用,而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口服后消化道吸收迅速,血浆蛋白结合率高,主要经肝脏代谢,经肾脏排出。巴比妥类药物引起中枢神经系统非特异性抑制作用,作用于中枢神经的不同部位,使之从兴奋转向抑制,出现镇静、催眠和基础代谢率降低。中等剂量可起麻醉作用,大剂量时出现昏迷,甚至死亡。巴比妥类药物口服后容易从胃肠道吸收,其钠盐的水溶液经肌内注射也易被吸收。吸收后分布至全身组织,其中脑和肝脏内浓度较高。药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性,脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快,如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢,如苯巴比妥。巴比妥类药物在体内主要经由肝脏转化和肾脏排出。
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