2. 金融经济
  3. 具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是 A .氢氯噻嗪

具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是 A .氢氯噻嗪

题库总管2019-12-17  7
问题 具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是A .氢氯噻嗪 B .氯噻酮C .乙酰唑胺 D .螺内酯E .阿米洛利
选项
答案D
解析[解析]本组题考查利尿药。氢氯噻嗪结构式为：本品能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄；且有降压作用，常与其他降压药合用。乙酰唑胺(Acetazolamide)[典、基]是磺胺类碳酸酐酶抑制剂利尿药，其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。长时间使用碳酸酐酶抑制剂利尿，将使尿液变得碱化，而体液则更酸化，可导致酸中毒，这时机体产生耐药性。故现很少单独用于利尿。现用于治疗青光眼、脑水肿。可口服使用，作用时间长达8?12小时。共螺内酯口服后，约70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮(Canrenoiie)和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物，具有措抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约1.6小时，但坎利酮的半衰期约为16.5小时。螺内酯在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果。阿米洛利(Amiloride)[基]是吡嗪结构的利尿药，认为是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同，具有同氨苯蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用，但阿米洛利在作用时间，代谢，副作用方面都强于氨苯蝶啶。
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