下列叙述正确的是( )。A:拮抗剂内在活性较弱 B:拮抗剂对受体亲和力弱 C:激动药有内在活性,但无亲和力 D:部分激动剂与受体结合后易解离 E:激动药既有亲和

admin2020-12-24  19

问题 下列叙述正确的是( )。

选项 A:拮抗剂内在活性较弱
B:拮抗剂对受体亲和力弱
C:激动药有内在活性,但无亲和力
D:部分激动剂与受体结合后易解离
E:激动药既有亲和力又有内在活性

答案E

解析本题考查受体的激动药和拮抗药。 (1)激动药:与受体既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分完全激动药和部分激动药。 完全激动药:对受体有高亲和力和内在活性(α=1), 部分激动药:对受体有高亲和力,但内在活性不强(α<1)。 反向激动药:有些药物(如苯二氮类)对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。 (2)拮抗药:虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),故不能产生效应;由于占据一定数量受体,反而可拮抗激动药的作用。
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