2. 医药卫生
  3. 下列叙述正确的是（ ）。A：拮抗剂内在活性较弱 B：拮抗剂对受体亲和力弱 C：激动药有内在活性，但无亲和力 D：部分激动剂与受体结合后易解离 E：激动药既有亲和

下列叙述正确的是（ ）。A：拮抗剂内在活性较弱 B：拮抗剂对受体亲和力弱 C：激动药有内在活性，但无亲和力 D：部分激动剂与受体结合后易解离 E：激动药既有亲和

admin2020-12-24  63
问题 下列叙述正确的是（ ）。
选项 A：拮抗剂内在活性较弱
B：拮抗剂对受体亲和力弱
C：激动药有内在活性，但无亲和力
D：部分激动剂与受体结合后易解离
E：激动药既有亲和力又有内在活性
答案E
解析本题考查受体的激动药和拮抗药。 （1）激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，分完全激动药和部分激动药。 完全激动药：对受体有高亲和力和内在活性（α=1）， 部分激动药：对受体有高亲和力，但内在活性不强（α<1）。 反向激动药：有些药物（如苯二氮类）对失活态的受体亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。 （2）拮抗药：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），故不能产生效应；由于占据一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。
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