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将红霉素的C-9的羰基修饰,可以阻止C-6羟基和C-9羰基的缩合,具有较好的化学
将红霉素的C-9的羰基修饰,可以阻止C-6羟基和C-9羰基的缩合,具有较好的化学
天天题库
2019-12-17
8
问题
将红霉素的C-9的羰基修饰,可以阻止C-6羟基和C-9羰基的缩合,具有较好的化学稳定性,口服吸收迅速,具有最佳的治疗指数,副作用小,特别是在肺组织的浓度比较高。以此推断该药物是
选项
A.阿米卡星B.阿米替林C.阿奇霉素D.罗红霉素E.利巴韦林
答案
D
解析
本题考查的是大环内酯类药物的结构变化与作用之间的关系。天然的红霉素具有微苦、胃中不稳定、水溶性小、活性小等一系列缺点。红霉素与琥珀酸单乙酯成酯的药物是琥乙红霉素,胃中稳定且无味;红霉素C-9羰基成肟的衍生物是罗红霉素,肺组织中血药浓度较高;红霉素C-6羟基甲基化的衍生物是克拉霉素;红霉素14元环扩环成15元环,环上含氮的药物是阿奇霉素,具有较长的半衰期。阿米卡星属于氨基糖苷类药物;阿米替林属于三环类抗抑郁药物;利巴韦林属于含有三氮唑环的非核苷类广谱抗病毒药物。
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