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睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为A:将17β羟基酯化 B:将17β羟基氧化为羰基 C:引入17α烷基 D:将17羟基修饰为醚 E:引入17α乙炔基
睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为A:将17β羟基酯化 B:将17β羟基氧化为羰基 C:引入17α烷基 D:将17羟基修饰为醚 E:引入17α乙炔基
admin
2020-12-24
55
问题
睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为
选项
A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基
答案
C
解析
本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定,易于代谢。5α还原酶可将4,5位双键还原,17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此,对睾酮进行结构修饰,如将17位的羟基进行酯化,增加其脂溶性,如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基,因空间位阻使代谢受阻,可使口服有效。故选C。
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