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头孢菌素3-位取代基的改造,可以 A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性 B.增加对β
头孢菌素3-位取代基的改造,可以 A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性 B.增加对β
shuhaiku
2019-12-17
11
问题
头孢菌素3-位取代基的改造,可以A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性B.增加对β-内酰胺酶的稳定性C.对抗菌活性有较大影响D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E.不引起交叉过敏反应
选项
答案
D
解析
D解答:头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性,又能影响药物代谢动力学的性质。7-α位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类,由于甲氧基的空间位阻作用,阻止酶分子与内酰胺环接近,增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性,并提高对厌氧菌的活性。
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