首页
财务会计
医药卫生
金融经济
考公考编
外语考试
学历提升
职称考试
建筑工程
IT考试
其他
登录
医药卫生
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变 C.C.-...
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变 C.C.-...
admin
2020-12-24
47
问题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C.C.-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D.C.-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
选项
答案
C
解析
糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造: (1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。 (2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。 (3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。 (4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。 (5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。 以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
转载请注明原文地址:https://ti.zuoweng.com/ti/Ou1eKKKQ
相关试题推荐
具有较强局麻作用的止咳药是A.苯佐那酯B.喷托维林C.氨茶碱D.异丙肾上腺素E.倍氯米松
通过抗炎、抗免疫作用平喘的药物是A.苯佐那酯B.喷托维林C.氨茶碱D.异丙肾上腺素E.倍氯米松
兼有治疗支气管哮喘和心源性哮喘的药物是A.苯佐那酯B.喷托维林C.氨茶碱D.异丙肾上腺素E.倍氯米松
具有抗代谢作用的药物是A.他唑巴坦B.布洛芬C.氯雷他定D.巯嘌呤E.尼可刹米
具有消炎、镇痛作用的药物是A.他唑巴坦B.布洛芬C.氯雷他定D.巯嘌呤E.尼可刹米
具有抗革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(作用增强)活性的是A.第一代喹诺酮类B.第二代喹诺酮类C.第三代喹诺酮类D.青霉素类E.第一代头孢菌素类
具有抗大肠埃希菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌活性的是A.第一代喹诺酮类B.第二代喹诺酮类C.第三代喹诺酮类D.青霉素类E.第一代头孢菌素类
属于治疗1型糖尿病的药物是A.格列本脲B.胰岛素C.阿卡波糖D.二甲双胍E.罗格列酮
给药后可能导致尿道结石或肾结石的药物是A.服用糖皮质激素B.鸡尾酒疗法服用蛋白酶抑制药C.利胆药D.葡萄糖E.茶碱
对治疗晕动症有治疗作用的是A.马来酸氯苯那敏B.阿司匹林C.左旋咪唑D.苯海拉明E.苯茚胺
随机试题
下列有关房地产征收、征用,表述正确的是()。 A、征收的实质是强制收买 B、
根据蒙代尔-弗莱明模型,在固定汇率制度下,不影响国民收人的政策是()。
下列关于专家判断法中的“5C”要素分析法的表述,正确的有( )。
根据以下资料,回答题。 2014年上半年,上海市建筑企业直接同建设单位签订合同
假如一个人的行为对他人和社会造成损害性影响,他人或社会当然可以对他进行指责和干涉
制定心理咨询方案的作用包括()。 A便于总结经验教训B可以满足求助者的知情权 C满足形式上的需要D可以使咨询双方明确行动目标
(2005年真题)甲伪造国家机关公文用于实施诈骗活动,分别构成伪造国家机关公文罪和诈骗罪,这种情形属于罪数论中的( )。A.牵连犯B.想象竞合犯C.继续犯
浮小麦的功效A.敛肺滋肾B.开窍醒神C.除热止汗D.收湿生肌E.劫痰平喘
关于模板的安装支设的规定,以下说法错误的是()。A.模板及其支架应具有足够的承载能力和稳定性,能可靠地承受浇筑混凝土的重量、侧压力及施工荷载B.要保证工程
按爆炸反应速度分类,爆炸可分为()。A:轻爆B:爆炸C:殉爆D:爆轰