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天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物
天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物
天天题库
2019-12-17
77
问题
天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物的体内药动学性质,对其3位改造。
3位引入氯原子,脂溶性大,口服易吸收的药物是
选项
A.头孢氨苄(1代)B.头孢羟氨苄(1代)C.头孢克洛(2代)D.头孢哌酮(3代,哌嗪酮酸,抗铜绿假单胞菌)E.头孢吡肟(季铵,4代)
答案
C
解析
头孢类抗生素结构的变化在7位和3位,7位变化可提高抗菌活性,扩大抗菌谱,3位变化可提高抗菌活性,改善药物体内药动学性质。3位具有氯原子的药物是头孢克洛,其脂溶性大,吸收好。
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