天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物

天天题库2019-12-17 63

问题天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物的体内药动学性质，对其3位改造。

3位引入氯原子，脂溶性大，口服易吸收的药物是

选项 A.头孢氨苄（1代）B.头孢羟氨苄（1代）C.头孢克洛（2代）D.头孢哌酮（3代，哌嗪酮酸，抗铜绿假单胞菌）E.头孢吡肟（季铵，4代）

答案C

解析头孢类抗生素结构的变化在7位和3位，7位变化可提高抗菌活性，扩大抗菌谱，3位变化可提高抗菌活性，改善药物体内药动学性质。3位具有氯原子的药物是头孢克洛，其脂溶性大，吸收好。

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