体内发生乙酰化代谢产生肝毒性的药物是

题库总管2019-12-17  3

问题 体内发生乙酰化代谢产生肝毒性的药物是

选项 A.异烟肼B.乙胺丁醇C.吡嗪酰胺D.氟康唑E.乙胺嘧啶

答案A

解析异烟肼是含有酰肼基结构的抗结核药,酰肼基具有还原性,可水解成毒性较大的游离肼,与金属离子(如铜离子)络合,酰肼基可发生乙酰化代谢,产生乙酰肼,引起肝毒性。但黄种人是乙酰化快代谢型,代谢的乙酰肼多,肝毒性大。而白种人属于乙酰化慢代谢型,产生的乙酰肼被谷胱甘肽结合解毒,肝毒性小,主要是神经毒性。乙胺丁醇是含2个手性中心,只有3个异构体,临床上用右旋体的药物;吡嗪酰胺含有吡嗪环结构,在体内酰胺键被水解成羧酸,降低周边环境pH,抑制细菌生长;氟康唑是含有2个三氮唑环的抗真菌药物。
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