首页
财务会计
医药卫生
金融经济
考公考编
外语考试
学历提升
职称考试
建筑工程
IT考试
其他
登录
医药卫生
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是A.5位氨基 B.1位氮原子无取代 C.3位羧基和4位羰基 D.7位无取代基 E.8位氟原子取代
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是A.5位氨基 B.1位氮原子无取代 C.3位羧基和4位羰基 D.7位无取代基 E.8位氟原子取代
admin
2020-12-24
40
问题
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是
选项
A.5位氨基
B.1位氮原子无取代
C.3位羧基和4位羰基
D.7位无取代基
E.8位氟原子取代
答案
C
解析
喹诺酮类抗菌药的构效关系 (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。 (2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。 (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。 (4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。 (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。 (6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。 (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。
转载请注明原文地址:https://ti.zuoweng.com/ti/V31eKKKQ
相关试题推荐
链霉素A.氨基糖苷类B.β-内酰胺类C.四环素类D.大环内酯类E.多烯多肽类
具有抗革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(作用增强)活性的是A.第一代喹诺酮类B.第二代喹诺酮类C.第三代喹诺酮类D.青霉素类E.第一代头孢菌素类
具有抗肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌活性的是A.第一代喹诺酮类B.第二代喹诺酮类C.第三代喹诺酮类D.青霉素类E.第一代头孢菌素类
评价新药的安全性、有效性,对上市药品的再评价,对药物不良反应的监察等的是A.药物相互作用研究B.毒理学研究C.药物临床试验研究D.药动学研究E.药效学研究
研究药物在正常人和患者体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律性的是A.药物相互作用研究B.毒理学研究C.药物临床试验研究D.药动学研究E.药效学研究
诺氟沙星是A.第三代喹诺酮类抗菌药B.第二代喹诺酮类抗菌药C.第一代喹诺酮类抗菌药D.抗病毒药E.抗菌增效剂
吡哌酸是A.第三代喹诺酮类抗菌药B.第二代喹诺酮类抗菌药C.第一代喹诺酮类抗菌药D.抗病毒药E.抗菌增效剂
萘啶酸是A.第三代喹诺酮类抗菌药B.第二代喹诺酮类抗菌药C.第一代喹诺酮类抗菌药D.抗病毒药E.抗菌增效剂
甲氧苄啶是A.第三代喹诺酮类抗菌药B.第二代喹诺酮类抗菌药C.第一代喹诺酮类抗菌药D.抗病毒药E.抗菌增效剂
四环素是A.抗菌增效剂B.对铜绿假单胞菌抗菌性能良好的喹诺酮类C.对铜绿假单胞菌无效的喹诺酮类D.口服难吸收,用于肠道感染的药物E.可治疗支原体肺炎的药物
随机试题
柴葛解肌汤的功用是 A、解肌发表 B、解肌清热 C、解肌透疹 D、
一般情况下补体结合试验只是用来检测 A、总补体活性 B、溶血性疾病的不完全
安全检查的评价分为()几个等级。
管理层次与管理幅度的()决定了组织的基本结构形态。
有5个正方形如右图叠放。已知每个正方形的边长都是5cm,它们所覆盖住的面积为11
下列可申请中药产品发明专利的是
“而立之年”指的是( )岁。A.20B.30C.40D.50
日本血吸虫病的病理改变以肝和哪个部位最显著 A胃B结肠C小肠D直肠E阑尾
根据《标准监理招标文件》(2017年版),委托人更换委托人代表的,应()。A.事先征得监理人同意,在更换7天前将更换人员的姓名、职务、联系方式、授权范围和授权
下列关于增值税纳税地点的表述中,正确的有( )。A.固定业户应当向其机构所在地的主管税务机关申报纳税B.非固定业户销售货物或者应税劳务,应当向销售地或者劳务