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地西泮在肝脏经1位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物( )
地西泮在肝脏经1位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物( )
tikufree
2019-12-17
42
问题
地西泮在肝脏经1位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物( )。
选项
A:唑吡坦B:阿普唑仑C:奥沙西泮D:劳拉西泮E:佐匹克隆
答案
C
解析
(1)地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,如奥沙西泮。(2)奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。(3)佐匹克隆:吡咯酮类药物,含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆,具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性,且易引起毒副作用。
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