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  3. 关于苯二氮?类药物的稳定性的描述，错误的是（） A.苯二氮?类药物的1，2位酰胺键在酸性条件下及受热时易发生开环 B.苯二氮?类药物的4，5位亚胺键在酸性条件

关于苯二氮?类药物的稳定性的描述，错误的是（） A.苯二氮?类药物的1，2位酰胺键在酸性条件下及受热时易发生开环 B.苯二氮?类药物的4，5位亚胺键在酸性条件

admin2020-12-24  20
问题 关于苯二氮?类药物的稳定性的描述，错误的是（）


选项 A.苯二氮?类药物的1，2位酰胺键在酸性条件下及受热时易发生开环
B.苯二氮?类药物的4，5位亚胺键在酸性条件下及受热时易发生开环
C.地西泮的最终开环产物为2－甲氨基－5－氯－二苯甲酮及甘氨酸
D.4，5位的开环反应是不可逆性反应
E.该类药物拥有生物利用度高，作用时间长等特点
答案D
解析地西泮等苯二氮?类药物的1，2位酰胺键和4，5位亚胺键在酸性条件下及受热时易发生1，2位或4，5位开环，两过程可同时进行，地西泮的最终开环产物为2－甲氨基－5－氯－二苯甲酮及甘氨酸。4，5位的开环反应是可逆性反应：在酸性条件下，发生水解开环；在碱性条件下，可以重新环合。在该类药物中这一过程具有规律性。如硝西泮、氯硝西泮等口服后在酸性的胃液中，4，5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的肠道，又闭环成原药。故该类药物拥有生物利用度高，作用时间长等特点。
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