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关于苯二氮?类药物的稳定性的描述,错误的是() A.苯二氮?类药物的1,2位酰胺键在酸性条件下及受热时易发生开环 B.苯二氮?类药物的4,5位亚胺键在酸性条件
关于苯二氮?类药物的稳定性的描述,错误的是() A.苯二氮?类药物的1,2位酰胺键在酸性条件下及受热时易发生开环 B.苯二氮?类药物的4,5位亚胺键在酸性条件
admin
2020-12-24
32
问题
关于苯二氮?类药物的稳定性的描述,错误的是()
选项
A.苯二氮?类药物的1,2位酰胺键在酸性条件下及受热时易发生开环
B.苯二氮?类药物的4,5位亚胺键在酸性条件下及受热时易发生开环
C.地西泮的最终开环产物为2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮及甘氨酸
D.4,5位的开环反应是不可逆性反应
E.该类药物拥有生物利用度高,作用时间长等特点
答案
D
解析
地西泮等苯二氮?类药物的1,2位酰胺键和4,5位亚胺键在酸性条件下及受热时易发生1,2位或4,5位开环,两过程可同时进行,地西泮的最终开环产物为2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮及甘氨酸。4,5位的开环反应是可逆性反应:在酸性条件下,发生水解开环;在碱性条件下,可以重新环合。在该类药物中这一过程具有规律性。如硝西泮、氯硝西泮等口服后在酸性的胃液中,4,5位水解开环,开环化合物进入弱碱性的肠道,又闭环成原药。故该类药物拥有生物利用度高,作用时间长等特点。
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