体内发生丙硫基氧化成亚砜,具有更高活性的药物是A.阿苯达唑 B.奥沙西泮 C.布洛芬 D.卡马西平 E.磷酸可待因

admin2020-12-24  21

问题 体内发生丙硫基氧化成亚砜,具有更高活性的药物是

选项 A.阿苯达唑
B.奥沙西泮
C.布洛芬
D.卡马西平
E.磷酸可待因

答案A

解析阿苯达唑结构中含有丙硫基,在体内代谢成亚砜具有更高活性,继续代谢成亚砜无活性。奥沙西泮是地西泮体内的活性代谢物,极性大,更安全。布洛芬属于非甾体抗炎药,具芳基丙酸结构,体内发生旋光异构体之间的自动转换。卡马西平属于二苯并氮革类抗癫痫药物,体内环氧化代谢具有活性,再水解成二醇失去活性。磷酸可待因是吗啡3位酚羟基甲基化的衍生物,在体内部分O-脱甲基代谢成吗啡。
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