体内发生丙硫基氧化成亚砜，具有更高活性的药物是A．阿苯达唑 B．奥沙西泮 C．布洛芬 D．卡马西平 E．磷酸可待因

admin2020-12-24 44

问题体内发生丙硫基氧化成亚砜，具有更高活性的药物是

选项 A．阿苯达唑
B．奥沙西泮
C．布洛芬
D．卡马西平
E．磷酸可待因

答案A

解析阿苯达唑结构中含有丙硫基，在体内代谢成亚砜具有更高活性，继续代谢成亚砜无活性。奥沙西泮是地西泮体内的活性代谢物，极性大，更安全。布洛芬属于非甾体抗炎药，具芳基丙酸结构，体内发生旋光异构体之间的自动转换。卡马西平属于二苯并氮革类抗癫痫药物，体内环氧化代谢具有活性，再水解成二醇失去活性。磷酸可待因是吗啡3位酚羟基甲基化的衍生物，在体内部分O-脱甲基代谢成吗啡。

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