在代谢过程中，主要代谢产物为C-3羟基化合物A.苯巴比妥 B?苯妥英钠 C.阿普唑仑 D?卡马西平 E.地西泮

admin2020-12-24 15

问题在代谢过程中，主要代谢产物为C-3羟基化合物

选项 A.苯巴比妥
B?苯妥英钠
C.阿普唑仑
D?卡马西平
E.地西泮

答案E

解析本组题考查药物的体内代谢过程。苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。

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