2. 医药卫生
  3. 多潘立酮为较强的()。A.质子泵抑制剂B.组胺H2受体拮抗剂C.多巴胺D2受体拮抗剂D.抗幽门螺旋杆菌E.外周性多巴胺D2受体拮抗剂

多潘立酮为较强的()。A.质子泵抑制剂B.组胺H2受体拮抗剂C.多巴胺D2受体拮抗剂D.抗幽门螺旋杆菌E.外周性多巴胺D2受体拮抗剂

admin2020-12-24  28
问题 多潘立酮为较强的()。
选项

A.质子泵抑制剂
B.组胺H2受体拮抗剂
C.多巴胺D2受体拮抗剂
D.抗幽门螺旋杆菌
E.外周性多巴胺D2受体拮抗剂

答案E
解析本题考查要点是“各种消化系统疾病用药的作用”。(1)胃动力药，也称为促动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等临床上的常见病。促动力药是近年来发展起来的一类药物。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺，外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮，通过乙酰胆碱起作用的伊托必利和莫沙必利等。甲氧氯普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。本品系中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具有促动力作用和止吐的作用，是第一个用于临床的促动力药，本品有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。(2)质子泵抑制剂抗溃疡药物的分子由吡啶环、1亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分组成。主要代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑钠等。奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，稳定性较差，需低温避光保存。奥美拉唑分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化，通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，发挥作用。奥美拉唑体内在肝脏代谢，在苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步与葡萄糖醛酸结合的产物；两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物；吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物，及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物；还有少数成砜或硫醚的产物。在肝脏代谢后，很快通过肾脏排出。奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。R-(+)-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活；S-（-）-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用。它的体内清除率大大低于R-(+)-异构体。奥美拉唑S-（-）-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。(3)多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，极性较大，不能透过血脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），其止吐活性也较甲氧氯普胺小。多潘立酮的蛋白结合率为90%，消除的半衰期为7.5小时，多潘立酮几乎全部在肝内代谢，经CYP3A4代谢生成N-去烃基化物。经CYP3A4、CYP1A2和CYP2E1代谢生成羟基化物。其代谢物基本无活性。(4)临床上使用的组胺H2受体拮抗剂主要有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及罗沙替丁。西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性。有A、B、C、Z、H等多种晶型，这些不同晶型的产品物理常数不同。从有机溶剂中可得A型晶，熔点139℃～144℃，其生物利用度及疗效最佳。西咪替丁分子具有较大的极性，脂水分配系数小。pKa值6.8，在酸性条件下，主要以质子化形式存在。口服吸收良好，药物口服吸收后，在肝脏经过首过效应，生物利用度为静脉注射量的50%。服用药物的大部分以原形随尿排出。服药后2小时排出剂量的40%～50%。主要代谢产物为硫氧化物，也有少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。
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