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有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有()。A.吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团 B. 2位引入取代基,其活性增加 C. 6位引入氟原子,可以增强其亲
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有()。A.吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团 B. 2位引入取代基,其活性增加 C. 6位引入氟原子,可以增强其亲
admin
2020-12-24
46
问题
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有()。
选项
A.吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B. 2位引入取代基,其活性增加
C. 6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性
D. 7位引入取代基有利于活性增强
E. 8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
答案
ACDE
解析
喹诺酮类药物2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应的药物。故本题选择ACDE。
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