有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有()。A.吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团 B. 2位引入取代基，其活性增加 C. 6位引入氟原子，可以增强其亲

admin2020-12-24 31

问题有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有()。

选项 A.吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B. 2位引入取代基，其活性增加
C. 6位引入氟原子，可以增强其亲脂性和抗菌活性
D. 7位引入取代基有利于活性增强
E. 8位取代基引入氟原子可以增强体内活性

答案ACDE

解析喹诺酮类药物2位引入取代基，其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星），药代动力学性能有改善，但其体外活性低于相应的药物。故本题选择ACDE。

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