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  3. 关于缓（控）释制剂的说法，正确的有A、缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象 B、可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果 C、可以用

关于缓（控）释制剂的说法，正确的有A、缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象 B、可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果 C、可以用

admin2020-12-24  16
问题 关于缓（控）释制剂的说法，正确的有
选项 A、缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象
B、可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果
C、可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓（控）释效果
D、可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架达到缓（控）释效果
E、可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓（控）释效果
答案ABCD
解析缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物,减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象，提供平稳持久的有效血药浓度，降低毒副作用，提高药物的安全性和有效往。不溶性骨架片骨架材料有不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。此类片剂在胃肠道中不崩解，胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶解并通过骨架中的极细通道缓慢向外扩散。药物释放后完整骨架随粪便排出。生物溶蚀性骨架片这类片剂由不溶解但在体内可溶蚀水解的蜡质、脂肪酸及其酯类物质制成 ,如巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。这类骨架片通过孔道扩散与溶蚀控制药物释放，可加入亲水性表面活性剂或水溶性材料调节释药速度。通常将巴西棕榈蜡与硬脂酸或硬脂醇合用。熔点过低或过软的材料不易制成物理性能优良的片剂。亲水凝胶骨架片 此类骨架片主要骨架材料为羟丙甲纤维素（HPMC ),其规格应在4000cpa.s以上。常用的HPMC为K4M（4000cpa.s）和K15M（5000cpa.s）。其他亲水凝胶骨架材料有甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳多糖和聚羧乙烯等。此类材料遇水或消化液骨架膨胀，形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。无微晶纤维素渗透泵原理利用渗透泵原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂更优越。现以口服单室渗透泵片为例说明其原理和构造：片芯由水溶性药物、具高渗透压的渗透促进剂或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等包衣，形成半渗透膜，即水可渗透进入膜内，而药物不能透过此膜。然后用激光或其他适宜方法在包衣膜一端壳顶开 —个或一个以上细孔。
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