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  3. 羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下： ...

羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下： ...

admin2020-12-24  37
问题 羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下：



HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5二羟基羧酸的5位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。HMG-COA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-COA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件综合而言,获益远大于风险。

含有环B基本结构，水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第一个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是
选项 A.氟伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.阿托伐他汀
E.洛伐他汀
答案A
解析氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物。本品除具有强效降血脂作用外，还能抗动脉硬化的潜在功能，降低冠心病发病率及死亡率
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