首页
财务会计
医药卫生
金融经济
考公考编
外语考试
学历提升
职称考试
建筑工程
IT考试
其他
登录
金融经济
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 A .对21位羟基的酯化修饰,可改变药
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 A .对21位羟基的酯化修饰,可改变药
天天题库
2019-12-17
41
问题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A .对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性 B .在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变 C .在9 a位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变 D .在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加 E .在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
选项
答案
C
解析
[答案]C[解析]本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:(1)C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制咸水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-1位的修饰在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。(3)C-9位的修饰在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。(4)C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C-16位的修饰在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。
转载请注明原文地址:https://ti.zuoweng.com/ti/g7GCKKKQ
相关试题推荐
主要依靠固位体结构之间的摩擦力获得固位的义齿是( ) A.黏结固定桥 B.
关于HBV感染特征错误的是( ) A.可通过血液感染 B.可通过伤口感染
涎腺恶性肿瘤B超表现错误的是( ) A.肿瘤形态不规则 B.边界不清楚,内
关于游离皮片移植的叙述,哪项是错误的( ) A.按皮肤厚度分为表层皮片、中厚
关于牙颌面畸形的叙述哪项是错误的( ) A.牙颌面畸形患者必然存在错颌 B
下列观点错误的是( ) A.种植义齿上部结构的设计应能够将颌力沿种植体长轴传
以下关于涎腺肿瘤的叙述,哪项是错误的( ) A.巨大混合瘤可不妨碍面神经功能
关于腺样囊性癌的叙述,哪项是错误的( ) A.最常见于下颌下腺,其次为腭部小
关于腮腺良性肿瘤的诊断和治疗,哪项是错误的( ) A.术前行活组织检查以明确
关于腮腺多形性腺瘤手术的描述,错误的是( ) A.单纯肿瘤摘除术 B.将肿
随机试题
检测检验方法是卫生标准的重要部分。要确保卫生标准制定的量值准确,检测检验方法必须
静磁场B在MRI中的作用的叙述,错误的是 A.使P受磁场力矩的作用而定向排列
下列关于投资回收期的说法,正确的有()。
新世纪以来,我国经济和社会发展呈现出一系列新的阶段性特征,但是,这些新的阶段性特
根据我国2004年《商业银行资本充足率管理办法》的规定,资本严重不足的商业银行是指资本充足率不足4%,或核心资本充足率不足2%的银行。()
中药鉴定的法定依据是A:《中华人民共和国药典》B:《现代中药材商品通鉴》C:《中药鉴定学》D:《常用中药鉴定大全》E:《中药大辞典》
血液学的主要研究对象是A:血清的化学组成B:各种蛋白质的功能C:血细胞的起源、功能D:各种电解质的功能E:各种胶体成分的功能
当归可用于治A.血虚肠燥便秘B.食积腹痛便秘C.阴虚肠燥便秘D.实热积滯便秘E.津枯肠燥便秘
在我国,负责期货投资者保障基金财务监管的是()。A:中国证监会B:财政部C:中国银监会D:中国期货业协会
有限合伙人退伙后,对基于其退伙前的原因发生的有限合伙企业债务,以其退伙时从有限合伙企业中取回的财产承担责任。()