下列抗抑郁药物中,代谢产物与原药保持相同药效的药物有A.盐酸氟西汀 B.文拉法辛 C.舍曲林 D.盐酸帕罗西汀 E.盐酸阿米替林

admin2020-12-24  31

问题 下列抗抑郁药物中,代谢产物与原药保持相同药效的药物有

选项 A.盐酸氟西汀
B.文拉法辛
C.舍曲林
D.盐酸帕罗西汀
E.盐酸阿米替林

答案ABE

解析本题考查抗抑郁药物的代谢特点。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地 抑制中枢神经系统对5 - HT的再吸收,延长和增加 5 - HT的作用;文拉法辛是5 - HT和去甲肾上腺素的 重摄取抑制剂,本品通过口服吸收,经肝脏的首过效 应,脱去氧上的甲基,代谢物的活性与本品相似;舍曲 林口服吸收缓慢而持续,广泛而大量的药品经过肝脏 的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林;盐酸帕罗 西汀口服吸收较好,有首过效应,大部分在肝脏代谢 成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出;阿米替林在肝内有首过效应,体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林,为活性代谢物,已作为抗抑郁药使用。故本题ABE。
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