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医药卫生
在代谢过程中,具“饱和药代动力学”特点A.苯巴比妥 B?苯妥英钠 C.阿普唑仑 D?卡马西平 E.地西泮
在代谢过程中,具“饱和药代动力学”特点A.苯巴比妥 B?苯妥英钠 C.阿普唑仑 D?卡马西平 E.地西泮
admin
2020-12-24
63
问题
在代谢过程中,具“饱和药代动力学”特点
选项
A.苯巴比妥
B?苯妥英钠
C.阿普唑仑
D?卡马西平
E.地西泮
答案
B
解析
本组题考查药物的体内代谢过程。苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应,苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物,在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应,此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化,生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4位羟基化,其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键,故代谢产物为环氧化物。
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