首页
财务会计
医药卫生
金融经济
考公考编
外语考试
学历提升
职称考试
建筑工程
IT考试
其他
登录
财务会计
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。
tikufree
2019-12-17
47
问题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。
选项
A:对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B:在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C:在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D:在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
答案
C
解析
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。(1)C-21位的修饰:将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-l位的修饰:在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。(3)C-9位的修饰:在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。(4)C-6位的修饰:在C-6住引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C-16位的修饰:在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。
转载请注明原文地址:https://ti.zuoweng.com/ti/iCpEKKKQ
相关试题推荐
母线电流差动保护采用电压闭锁元件主要是为了防止母差保护选相错误。
高压断路器的主要结构大体可分为:①导流部分;②灭弧部分;③绝缘部分;④操动机构部
电力避雷器按结构分()。
固定设备结构传声至噪声敏感建筑物室内,在噪声敏感建筑物室内测量时,测点应距任一反
关于接地引下线导通测量过程,以下说法中错误的是()
关于备用电源自动投入装置下列叙述错误的是()。
当电流互感器一、二次线圈的电流I、I2的方向相同时,这种极性关系称为()
根据FIDIC《土木工程施工合同条件》,下列关于履约担保的说法中,错误的是()
根据《标准设计施工总承包招标文件》,下列关于预付款保函和预付款支付的说法错误的是
评标报告应由评标委员会全体成员签字,下列处理方式错误的是()。
随机试题
脑动脉血栓形成的最常见部位是 A.大脑前动脉 B.大脑中动脉 C.大脑后动
对甲状腺功能亢进症重度浸润性突眼的护理不应
按照建设项目竣工环境保护验收管理办法规定的程序,分期建设、分期投入生产或者使用的
下列关于职位说明书内容的描述,错误的是()。
行政管理是指国家行政机关依法管理()。 A国家事务 B社会
该患者目前治疗宜首选 A.硝普钠 B.氨茶碱 C.西地兰 D.卡维地洛
货币市场工具往往被当作()的替代品。 A.基金B.债券C.股票D.现金
如何推进国家治理体系和治理能力现代化?
共用题干 男,36岁。铸造金属全冠修复。全冠试戴时不能完全就位、颊舌向翘动,用力戴入时邻牙疼痛。全冠颊舌向翘动的原因不包括A:邻面接触点过紧B:铸造变形
阿卡波糖可能导致的不良反应是()A.体重减轻B.腹胀、肠鸣音亢进C.肝功能异常和水肿D.白细胞计数减少E.红人综合症