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医药卫生
分子中的四氮唑结构为酸性基团,结构中的羟甲基可氧化成甲酸代谢物,代谢物的活性较强的是A.氯沙坦 B.缬沙坦 C.厄贝沙坦 D.替米沙坦 E.坎地沙坦酯
分子中的四氮唑结构为酸性基团,结构中的羟甲基可氧化成甲酸代谢物,代谢物的活性较强的是A.氯沙坦 B.缬沙坦 C.厄贝沙坦 D.替米沙坦 E.坎地沙坦酯
admin
2020-12-24
18
问题
分子中的四氮唑结构为酸性基团,结构中的羟甲基可氧化成甲酸代谢物,代谢物的活性较强的是
选项
A.氯沙坦
B.缬沙坦
C.厄贝沙坦
D.替米沙坦
E.坎地沙坦酯
答案
A
解析
氯沙坦分子中的四氮唑结构为酸性基团,为中等强度的酸;在肝脏经细胞色素P450酶代谢,14%的药物发生羟甲基氧化成甲酸代谢物,代谢物的活性比氯沙坦强10?40倍。厄贝沙坦为螺环化合物,缺少氯沙坦结构中的羟甲基,但与受体结合的亲和力是氯沙坦的10倍;羰基与受体的氢键或离子-偶极作用能模拟氯沙坦的羟基与受体的相互作用,而螺环能提高与受体的疏水结合能力。替米沙坦的分子中不含四氮唑基,其酸性基团为羧酸基;替米沙坦是一种特异性AT1受体阻断药,与AT1受体具有较高亲和性。
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