2. 医药卫生
  3. 分子中的四氮唑结构为酸性基团，结构中的羟甲基可氧化成甲酸代谢物，代谢物的活性较强的是A.氯沙坦 B.缬沙坦 C.厄贝沙坦 D.替米沙坦 E.坎地沙坦酯

分子中的四氮唑结构为酸性基团，结构中的羟甲基可氧化成甲酸代谢物，代谢物的活性较强的是A.氯沙坦 B.缬沙坦 C.厄贝沙坦 D.替米沙坦 E.坎地沙坦酯

admin2020-12-24  36
问题 分子中的四氮唑结构为酸性基团，结构中的羟甲基可氧化成甲酸代谢物，代谢物的活性较强的是
选项 A.氯沙坦
B.缬沙坦
C.厄贝沙坦
D.替米沙坦
E.坎地沙坦酯
答案A
解析氯沙坦分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸；在肝脏经细胞色素P450酶代谢，14％的药物发生羟甲基氧化成甲酸代谢物，代谢物的活性比氯沙坦强10?40倍。厄贝沙坦为螺环化合物，缺少氯沙坦结构中的羟甲基，但与受体结合的亲和力是氯沙坦的10倍；羰基与受体的氢键或离子－偶极作用能模拟氯沙坦的羟基与受体的相互作用，而螺环能提高与受体的疏水结合能力。替米沙坦的分子中不含四氮唑基，其酸性基团为羧酸基；替米沙坦是一种特异性AT1受体阻断药，与AT1受体具有较高亲和性。
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