2. 医药卫生
  3. 布洛芬S－异构体的活性比R－异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（）A.布洛芬R－异构体的毒性较小 B.布洛芬R－异构体在体内会转化为S－异构体

布洛芬S－异构体的活性比R－异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（）A.布洛芬R－异构体的毒性较小 B.布洛芬R－异构体在体内会转化为S－异构体

admin2020-12-24  69
问题 布洛芬S－异构体的活性比R－异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（）
选项 A.布洛芬R－异构体的毒性较小
B.布洛芬R－异构体在体内会转化为S－异构体
C.布洛芬S－异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S－异构体与R－异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S－异构体在体内比R－异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
答案B
解析布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的R－异构体可转化为有效的S－异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S∶R就越大。布洛芬口服吸收快，Tmax约为2小时左右。与血浆蛋白的结合率较高。体内消除快速，在服药24小时后，药物基本上以原型和氧化产物形式被完全排出。代谢物包括对异丁基侧链的氧化（羟基化产物），进而羟基化产物进一步被氧化成羧酸代谢物。所有的代谢物均无活性。
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