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  3. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图： 1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4...

二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图： 1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4...

admin2020-12-24  18
问题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：




1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且
左旋体活性较优，该药物是查看材料
选项 A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
答案D
解析本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本题答案应选D。
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